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新化合物启动疼痛研究
Randall及其同事开发了一种用于寻找抑制TRPV1激活的分子的高通量筛选方法。他们利用一种能够表达TRPV1的细胞，并且使这些细胞充满能够对钙离子浓度变化产生反应的荧光分子。辣椒素激活TRPV1后可以增加细胞内钙离子浓度，并且可以通过荧光测量出来，因此研究人员可以检测阻断TRPV1的各种分子。
他们发现一种化合物—SB366791—可以浓度依赖性地阻断TRPV1的激活。此外，和其它各种现有的拮抗剂不同，这种化合物能够阻断热量和酸对TRPV1的激活。SB366791也有选择性，它对其它许多受体分子包括离子通道几乎没有作用或根本无效。“SB366791”是一种选择性更强的化合物，和其它用作TRPV1拮抗剂的药物相比更少有靶点外的效应”Randall说，“我们认为这是一种研究TRPV1生物学的非常有效的工具。”
巴尔的摩市Johns Hopkins大学医学院生化系的助理教授Michael Caterina说，SB366791有优于其它已经使用过的分子的特点，研究者们已经证实SB366791对人和大白鼠的TRPV1都有作用。
但他们没有给出任何活体内的资料，因此我们不知道是否在动物实验中结果也是如此。他解释说，“尽管他们研究了SB366791对一个密切相关的vanilloid家族受体TRPV4的作用，但是奇怪的是没有SB366791能否阻断其它几个密切相关分子如TRPV2、3、5和6作用的资料。
医药快讯信息网 [标签:content1][标签:content2]
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作者:admin@医学,生命科学 2011-06-21 05:14
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